TY - JOUR AU - Silva, Minelly Azevedo da AU - PASSARINI, GUILHERME MATOS AU - MARTINEZ, LEANDRO DO NASCIMENTO AU - FIALHO, SAARA NERI AU - SALES Jr., POLICARPO ADEMAR AU - FOKOUE, HAROLD HILARION AU - KATO, MASSUO JORGE AU - TELES, CAROLINA BIONI GARCIA AU - KUENH, CHRISTIAN COLLINS PY - 2020/05/14 Y2 - 2024/03/28 TI - ATIVIDADE TRIPANOCIDA IN VITRO DE AMIDAS NATURAIS E SEUS RESPECTIVOS ANÁLOGOS SINTÉTICOS JF - South American Journal of Basic Education, Technical and Technological JA - South. Am. J. Bas. Edu. Tec. Technol VL - 7 IS - 1 SE - Artigos Originais Ciências Biológicas DO - UR - https://periodicos.ufac.br/index.php/SAJEBTT/article/view/2714 SP - 186-197 AB - <p>O presente estudo descreve a atividade tripanocida <em>in vitro</em> e atividade hemolítica das amidas naturais piplartine e piperine e de seus respectivos análogos sintéticos. A avaliação <em>in vitro</em> da atividade tripanocida foi realizado com formas amastigotas e tripomastigotas de <em>T. cruzi</em>. O <em>Trypanosoma cruzi</em> (cepa de Tulahuen) expressando o gene da β-galactosidase de <em>Escherichia coli</em> foi cultivado em uma monocamada de fibroblastos L929 de camundongo. As substâncias foram diluídos a partir da solução estoque no momento do ensaio, o Benzonidazol no seu IC<sub>50</sub> (1 µg/mL = 3,81 µM) foi usado como controle positivo. Os resultados foram expressos como a percentagem de inibição do crescimento. Os compostos ativos foram &nbsp;testados <em>in vitro </em>para determinação da toxicidade celular em células L-929 não infectadas utilizando o corante alamarBlue®. Para o ensaio de hemólise as substâncias foram diluídas em concentrações de 200 a 1.56 μM, utilizando como controle positivo saponinas e hemácias saudáveis como controle negativo.&nbsp; Os compostos 1b, 1m, 14f, 18a e 18b foram ativos para a atividade tripanocida, com destaque para o análogo 1m, recomendado para o ensaio <em>in vivo</em>. Em relação a atividade hemolítica os compostos 1a e 18a apresentaram uma pequena taxa hemolítica na maior concentração (200 µM). Os análogos da piplartine (1m e 14f) e o análogo da piperine (18b) foram menos hemolíticos na maior concentração. Assim, todos os compostos são de interesse para futuras investigações.</p> ER -